Експериментален медикамент, наречен KF-0210, който селективно блокира рецепторите на простагландин E2, осигурява бързо, изразено и последователно облекчение на болката при пациенти с остеоартроза. Това показват резултати от фаза 2a проучване, представени на годишната среща на World Congress on Osteoarthritis (OARSI) 2026.
Съществува значима неудовлетворена медицинска потребност от по-добър контрол на болката при остеоартроза. Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС) обикновено осигуряват само умерено облекчение на болката, а продължителната им употреба може да бъде свързана със стомашно-чревни, сърдечносъдови и бъбречни нежелани ефекти. Освен това наличните медикаментозни възможности често имат бавно начало на действие и може да са нужни дни до седмици, преди пациентите да усетят значимо подобрение.
Затова изследователите предложили подход, насочен към EP4 – рецептор на простагландин E2, който участва във възпалението и болковата сенситизация.
НСПВС действат по-нагоре в каскадата, като инхибират циклооксигеназните ензими и така потискат простагландините като цяло. Именно това общо потискане на простагландините е свързано с част от стомашно-чревните, сърдечносъдовите и бъбречните рискове на НСПВС.
KF-0210 цели да преодолее този проблем чрез селективна блокада на EP4. Така потенциално се запазват защитните простагландини и може да се избегнат някои от нежеланите ефекти, наблюдавани при глобално потискане на простагландините. Аналгетичните свойства на KF-0210 вече са били показани в модели при плъхове.
Проучване
В проучването били включени 16 пациенти на възраст 49-74 години с гонартроза и рентгенографска степен по Kellgren-Lawrence между II и IV. Средната възраст била 63 години, а средният BMI – 27,5.
Осем участници били разпределени на случаен принцип да приемат KF-0210 150 mg веднъж дневно, а други осем – KF-0210 300 mg веднъж дневно за 3 седмици.
В анализа били оценявани само коленете с изходен WOMAC pain score поне 20. Това включвало 13 колена в групата с 150 mg и 14 колена в групата с 300 mg.
Основни резултати
Изследователите оценили болката на 8-ия, 15-ия и 22-рия ден.
На 22-рия ден болковият резултат се подобрил със 76,6% в групата с 150 mg и с 86,7% в групата с 300 mg.
Подобни подобрения били отчетени и при останалите компоненти на WOMAC:
- сковаността се подобрила със 75,5% при 150 mg и с 83,6% при 300 mg;
- физическата функция се подобрила със 68,9% и 87,3%;
- общият WOMAC резултат се подобрил със 71,2% и 87,1% съответно в групите с 150 mg и 300 mg.
Според авторите, тези подобрения са значително по-големи от 30-40% подобрение в WOMAC резултатите, което обичайно се наблюдава в публикувани проучвания с НСПВС, например след 4 седмици лечение с celecoxib 200 mg дневно.
Делът на пациентите с отговор също бил висок. Всички пациенти достигнали праг от поне 50% подобрение на болката до 22-рия ден, а 60-80% от пациентите постигнали поне 70% подобрение.
Най-често съобщаваните нежелани събития били коремна болка, повишение на креатинина и намаление на неутрофилите или броя на белите кръвни клетки.
Не били регистрирани сериозни или степен 3 възникнали по време на лечението нежелани събития. Нямало смъртни случаи и нито едно нежелано събитие не довело до прекратяване на терапията.
„Наистина обещаваща терапия“
Mick Jurynec, PhD – хирург-ортопед от University of Utah, Salt Lake City, коментира, че е впечатлен от това колко по-ефективен изглежда този медикамент в сравнение с НСПВС.
Според него НСПВС могат да имат сериозни дългосрочни нежелани ефекти, а изразеният ефект на KF-0210 е изненадващ, особено като се има предвид, че медикаментът таргетира само един от четирите рецептора.
По време на презентацията все пак било обяснено, че според генетични данни от миши модел по-голямата част от аналгетичния ефект на НСПВС преминава именно през този рецептор.
Jurynec оценява положително и факта, че основният фокус на медикамента е облекчението на болката. По думите му често се обръща внимание на структурното увреждане, но е известно, че има значително разминаване между структурните или рентгенографските данни за остеоартроза и реалните болкови симптоми. Затова през последните години има засилен интерес към медикаменти, които модулират болката.
Според него контролът на болката е особено важен, защото ако пациентите могат отново да се движат, това би довело до съществено подобрение в ежедневието им.
„Мисля, че това е наистина обещаваща терапия, особено ако нежеланите ефекти са минимални“, коментирал той.
