Сулфасалазин е комбинирано лекарство, съставено от сулфонамид (сулфапиридин) и 5-аминосалицилова киселина (5-ASA), свързани чрез азо-връзка. Първоначално е използван при възпалителни чревни заболявания, но от десетилетия заема важно място и в ревматологията като базисен антиревматичен медикамент (DMARD).
Механизъм на действие
-
В дебелото черво бактериите разграждат сулфасалазина до сулфапиридин и 5-ASA.
-
Сулфапиридинът е отговорен за повечето противоревматични ефекти.
-
Механизмите включват:
-
Потискане на синтеза на простагландини и цитокини.
-
Намаляване на активацията и пролиферацията на лимфоцити.
-
Антиоксидантен и противовъзпалителен ефект.
-
Показания в ревматологията
Одобрени
-
Ревматоиден артрит (RA) – особено при ранна болест и като част от комбинирана DMARD терапия.
-
Псориатичен артрит (PsA) – при периферен артрит.
-
Анкилозиращ спондилит (AS) – при периферен артрит (не е ефективен при чисто аксиално засягане).
Други употреби
-
Ювенилен идиопатичен артрит (JIA).
-
Болест на Бехчет – при артритни прояви.
-
Понякога при реактивен артрит.
Дозировка и приложение
-
Начална доза: 500 mg/ден.
-
Титриране: увеличава се постепенно през 1–2 седмици, за да се подобри поносимостта.
-
Поддържаща доза: обичайно 2–3 g/ден, разделени в 2–3 приема.
-
Време до ефект: 6–12 седмици.
Мониторинг:
-
Пълна кръвна картина и чернодробни ензими на 2–4 седмици първите 3 месеца, после на 2–3 месеца.
-
Бъбречна функция.
Странични ефекти
Чести
-
Гастроинтестинални: гадене, коремни болки, диария.
-
Главоболие, обриви.
-
Леко повишаване на чернодробни ензими.
-
Оранжево-жълто оцветяване на урината и кожата (безопасно).
Сериозни
-
Агранулоцитоза, панцитопения – редки, но тежки.
-
Хепатотоксичност.
-
Олигоспермия (обратима) при мъже.
-
Алергични реакции (вкл. синдром, наподобяващ SLE).
Лекарствени взаимодействия
-
Потенцира ефекта на варфарин и хипогликемични средства.
-
В комбинация с други DMARDs (напр. метотрексат, хидроксихлороквин) е част от т.нар. “тройна терапия” при RA.
Заключение
Сулфасалазин е добре утвърден, достъпен и ефективен DMARD, особено ценен при ранно RA и спондилоартропатии с периферен артрит. Макар да има по-умерена ефикасност спрямо метотрексат или биологични агенти, той е често използван заради добрия баланс между ефективност, цена и безопасност. Необходим е редовен мониторинг на кръвна картина и чернодробна функция, но при правилна употреба сулфасалазин остава важен елемент от ревматологичната терапия.