JAK-инхибитори – механизъм на действие, индикации, странични ефекти

JAK-инхибиторите са едни от най-новите медикаменти за лечение на автоимунни заболявания. В момента те са одобрени за ревматоиден артрит, псориатичен артрит и анкилозиращ спондилит (болест на Бехтерев).

Механизъм на действие

JAK-инхибиторите (JAKi) се различават по механизма си на действие спрямо биологичните лекарства. Докато последните се свързват с циркулиращите и свързаните с клетъчната мембрана провъзпалителни молекули (напр. TNF, IL-17), то JAKi блокират предаването на сигналите от тези молекули от клетъчната мембрана към ядрото на клетката. По този начин се намалява активността на автоимунното заболяване.

Индикации

Към настоящия момент, в областта на ревматологията, JAK-инхибиторите са одобрени за следните индикации:

  • ревматоиден артрит (РА)
  • псориатичен артрит (ПсА)
  • анкилозиращ спондилит (болест на Бехтерев)(АС)
  • гигантоклетъчен артериит (болест на Хортон)

Поради механизма си на действие (блокиране на възпалителните сигнали на по-централно ниво), JAK-инхибиторите се усилено се тестват за лечение на различни автоимунни заболявания като лупус, склеродермия, полимиозит/дерматомиозит, васкулит на големите съдове (болест на Хортон, артериит на Такаясу), както и на редица автоинфламаторни болести като болест на Still и периодичните синдроми.

Понякога, при тежки и неподдаващи се на стандартната терапия случаи на тези заболявания, се налага т.нар off-label употреба на JAK-инхибитори. Off-label употребата представлява използването на даден медикамент за заболяване, което не е включено като официална индикация на препарата. Това е много честа (и законна) практика в медицината.

Представители

  • tofacitinib (Xeljanz) – РА, АС, ПсА
  • upadacitinib (Rinvoq) – РА, АС, ПсА, гигантоклетъчен артериит
  • baricitinib (Olumiant) – РА
  • filgotinib (Jyseleka) – РА

Странични ефекти

JAK-инхибиторите са ефективни медикаменти, но не без потенциални странични ефекти. Аналогично на останалите имуносупресори, и при тази група медикаменти има повишен риск от инфекции, но съществуват и някои специфични нежелани реакции:

  • повишена честота на херпес зостер
  • повишени нива на мускулни ензими
  • повишени нива на холестерол (подобно на анти-IL-6 препарата tocilizumab)
  • повишен сърдечно съдов риск (главно при проучвания с tofacitinib, но предупреждения има и за останалите препарати, макар че данни от реалната клинична практика не потвърждават това)

Към настоящия момент в листовката JAK-инхибиторите има предупреждение да се използват с повишено внимание (ако няма други алтернативи) при пациенти над 65-годишна възраст и при лица със съпътстващи сърдечно-съдови заболявания или рискови фактори за такива. В бъдеще с натрупване на повече данни, най-вероятно тези препоръки ще търпят промяна.

Хубаво е пациентите, стартиращи терапия с JAK-инхибитори, особено тези с история за херпес зостер, да бъдат ваксинирани срещу това вирусно заболяване.  Съществува рекомбинантна ваксина Shingrix, която е одобрена за предотвратяване на herpes zoster при лица над 50-годишна възраст.

В заключение, JAK-инхибиторите са приветствано ново средство в борбата с ревматичните болести, особено възпалителните ставни заболявания. Те са ефективни и за разлика от биологичните средства имат по-бързо начало на действие и са в таблетна форма.

Д-р Копчев е ревматолог в София, който има опит в диагностиката и лечението на възпалителните ставни заболявания. Може да си запазите час за преглед или онлайн консултация.